> 08 avril 2024

Agent anticancéreux agissant sur différents types de tumeurs et par différents mécanismes d’action dont la chélation du fer,^1-3 principe actif antifongique efficace sur les mycoses touchant aussi bien la tête que le pied,⁴ la ciclopirox olamine fait l’objet de nombreuses études depuis les années 1980.⁵ Dans la mesure où elle présente une bonne affinité pour la couche cornée,⁶ cet ingrédient est susceptible d’être retrouvé dans des médicaments ou dans des cosmétiques. Sa cible préférée, une certaine Malassezia, dès lors qu’elle a tendance à s’expanser un peu trop.

La littérature ne tarit pas d’éloges sur cet ingrédient qui porte la double casquette, à la fois principe actif médicamenteux et actif cosmétique. Et oui, ça existe !

Ciclopirox ou ciclopirox olamine, il faut choisir !

Le ciclopirox est la forme acide libre de la molécule, alors que la cicloprirox olamine est sa forme salifiée par l’éthanolamine. 1 % de la forme salifiée correspond à 0,77 % de la forme acide. Il faut, toutefois, garder à l’esprit que c’est la forme acide qui est la forme active, la fonction « olamine » n’entrant pas en ligne de compte dans son mode d’action.⁷

Un principe actif antimicrobien à large spectre

Le ciclopirox est un antifongique, connu depuis les années 1970. Il a été étudié dans le cadre de certaines dermatomycoses dont les agents responsables sont Trichophyton rubrum, T. violaceum, T. mentagrophytes et Malassezia furfur.^8,9 Son spectre est large, puisqu’il est efficace sur des germes aussi variés que des dermatophytes, des levures, des actinomycètes, des moisissures et toutes sortes de bactéries Gram-positives et Gram-négatives.

En matière d’effet antifongique, on compare son efficacité à celle d’un imidazolé, le clotrimazole.¹⁰

Il peut être retrouvé dans diverses spécialités médicamenteuses, comme la crème Mycoster 1% des laboratoires Pierre Fabre,¹¹ le shampooing Sébiprox 1,5 % des laboratoires GlaxoSmithKline¹² ou encore le vernis à ongles médicamenteux Onytec 80 mg/g des laboratoires Bailleuil.^13,14 Le ciclopirox, sous forme de vernis, est utilisé lorsque moins de 50 % de l’ongle est atteint et lorsqu’un traitement par voie orale est contre-indiqué.¹⁵

Un principe actif anti-inflammatoire

A son effet antibactérien s’ajoute un effet anti-inflammatoire intéressant dans la prise en charge de certaines pathologies cutanées comme la dermatite séborrhéique.¹⁶

Un chélateur du fer

De là découlent, d’ailleurs, un certain nombre de ses propriétés. Le ciclopirox se comporte comme un agent séquestrant de certains ions comme le fer (Fe³⁺) ou l’aluminium (Al³⁺). Il s’ensuit une inhibition des systèmes enzymatiques métal-dépendants comme les cytochromes, les catalases ou les peroxydases. En outre, le ciclopirox entraîne une modification de la perméabilité membranaire.¹⁷

Un principe actif pour traiter la dermatite séborrhéique

Du fait de son caractère antifongique (vis-à-vis de Malassezia) et anti-inflammatoire, la ciclopirox olamine constitue un principe actif permettant la prise en charge de la dermatite séborrhéique.¹⁸ On recommande son usage sous deux formes, des shampooings dosés à 1 ou 1,5 %,¹⁹ à utiliser 3 fois par semaine, pendant 4 semaines ou un gel dosé à 0,77 %, à utiliser 2 fois par jour pendant 4 semaines.²⁰ Cela permet à la fois de réduire le phénomène de desquamation, tout en apaisant le cuir chevelu grâce à un effet antiprurigineux,²¹ en toute sécurité.²²

Et dans le domaine cosmétique ?

Cet antifongique constitue, utilisé à la dose de 1,5 %, un moyen sûr et efficace de venir à bout des états pelliculaires légers à modérés.²³ Idem dans le cas du shampooing destiné au sujet atteint de dermite séborrhéique.²⁴ On considère en effet que son efficacité est comparable à celle d’un shampooing à base de kétoconazole (2 %).²⁵ Utilisé à 1 %, il s’avère également efficace chez 60 % des sujets traités, dans le cas d’un usage bi-hebdomadaire.²⁶

En matière de dosage 1,5 %, 1 %... qui dit moins ? qui dit mieux ? Pourquoi pas 0,1 ou 0,3 % ? Non, sans façon… les effets observés n’étant, alors, pas à la hauteur des espérances des expérimentateurs.²⁷

Et en matière de réglementation

Un ingrédient qui passe entre les mailles du filet, puisqu’il n’est pas réglementé sous forme acide et que c’est uniquement l’éthanolamine,²⁸ qui permet d’obtenir la forme salifiée qui fait l’objet d’une réglementation particulière, avec une teneur limite en amine secondaire de 0,5 %.²⁹

Et d’un point de vue pratique

Le ciclopirox et sa forme salifiée sont assez peu rencontrés dans le domaine cosmétique. Cet ingrédient constitue l’actif-phare du shampooing Kelual DS (shampooing à destination du patient souffrant de dermite séborrhéique). La ciclopirox olamine y est incorporée dans une base lavante, renfermant également de la piroctone olamine³⁰ et de l’acide glycyrrhétinique. Il est également présent dans le gel nettoyant et la crème apaisante de la même gamme.

Une gamme forcément efficace, lorsque l’on sait ce que l’on sait, c’est-à-dire lorsque l’on a fait le tour de la littérature scientifique et que l’on a croisé toutes sortes d’études unanimes à son sujet.

Bibliographie

1 Yin J, Che G, Jiang K, Zhou Z, Wu L, Xu M, Liu J, Yan S. Ciclopirox Olamine Exerts Tumor-Suppressor Effects via Topoisomerase II Alpha in Lung Adenocarcinoma. Front Oncol. 2022 Feb 18;12:791916

2 Radadiya PS, Thornton MM, Puri RV, Yerrathota S, Dinh-Phan J, Magenheimer B, Subramaniam D, Tran PV, Zhu H, Bolisetty S, Calvet JP, Wallace DP, Sharma M. Ciclopirox olamine induces ferritinophagy and reduces cyst burden in polycystic kidney disease. JCI Insight. 2021 Mar 30;6(8):e141299

3 Wan X, Xiang J, Fan H, Jiang Y, Lu Y, Zhang C, Zhang Y, Chen Q, Lei Y. Ciclopirox Olamine Induces Proliferation Inhibition and Protective Autophagy in Hepatocellular Carcinoma. Pharmaceuticals (Basel). 2023 Jan 12;16(1):113) (Huang Z, Huang S. Reposition of the Fungicide Ciclopirox for Cancer Treatment. Recent Pat Anticancer Drug Discov. 2021;16(2):122-135

4 Bell FE, Daniel CR, Daniel MP. Ciclopirox olamine: head to foot. J Drugs Dermatol. 2003 Jan;2(1):50-1

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7 Gupta AK. Ciclopirox: an overview. Int J Dermatol. 2001 May;40(5):305-10

8 Sehgal VN. Ciclopirox: a new topical pyrodonium antimycotic agent. A double-blind study in superficial dermatomycoses. Br J Dermatol. 1976 Jul;95(1):83-8

9 Leung AK, Barankin B, Lam JM, Leong KF, Hon KL. Tinea pedis: an updated review. Drugs Context. 2023 Jun 29;12:2023-5-1

10 Jue SG, Dawson GW, Brogden RN. Ciclopirox olamine 1% cream. A preliminary review of its antimicrobial activity and therapeutic use. Drugs. 1985 Apr;29(4):330-41

11 https://www.vidal.fr/medicaments/mycoster-1-creme-11395.html

12 https://www.vidal.fr/medicaments/sebiprox-1-5-shampooing-15579.html

13 https://www.vidal.fr/medicaments/onytec-80-mg-g-vernis-ongl-medicamenteux-94419.html

14 Gupta AK, Daigle D, Foley KA. Network Meta-Analysis of Onychomycosis Treatments. Skin Appendage Disord. 2015 Sep;1(2):74-81

15 Dhamoon RK, Popli H, Gupta M. Novel Drug Delivery Strategies for the Treatment of Onychomycosis. Pharm Nanotechnol. 2019;7(1):24-38

16 Gupta AK, Bluhm R. Ciclopirox (Loprox) gel for superficial fungal infections. Skin Therapy Lett. 2004 Aug-Sep;9(7):4-5, 9

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19 Gupta AK, Nicol KA. Ciclopirox 1% shampoo for the treatment of seborrheic dermatitis. Int J Dermatol. 2006 Jan;45(1):66-9

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24 Gupta AK, Bluhm R. Ciclopirox shampoo for treating seborrheic dermatitis. Skin Therapy Lett. 2004 Jun-Jul;9(6):4-5

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27 Altmeyer P, Hoffmann K; Loprox Shampoo Dosing Concentration Study Group. Efficacy of different concentrations of ciclopirox shampoo for the treatment of seborrheic dermatitis of the scalp: results of a randomized, double-blind, vehicle-controlled trial. Int J Dermatol. 2004 Jul;43 Suppl 1:9-12

28 https://ec.europa.eu/growth/tools-databases/cosing/details/32842

29 https://eur-lex.europa.eu/legal-content/FR/TXT/PDF/?uri=CELEX:02009R1223-20230816

30 La piroctone olamine, un actif tricophile ! | Regard sur les cosmétiques (regard-sur-les-cosmetiques.fr)

Composition

Kelual DS shampooing traitant : WATER (AQUA). SODIUM LAURETH SULFATE. DECYL GLUCOSIDE. UNDECYLENAMIDOPROPYL BETAINE. CICLOPIROX OLAMINE. LACTAMIDE MEA. LAURYL BETAINE. CETEARETH-60 MYRISTYL GLYCOL. CITRIC ACID. FRAGRANCE (PARFUM). GLYCYRRHETINIC ACID. PIROCTONE OLAMINE. POLYQUATERNIUM-10. SODIUM CHLORIDE. TRISODIUM ETHYLENEDIAMINE DISUCCINATE